一、局部麻醉药作用机制及分类
局麻药主要是阻断了神经细胞Na+的内流,从而使神经纤维的兴奋阈升高、传导速度减慢、延长动作电位的不应期,最后完全丧失产生动作电位即传导神经冲动的能力。
常用局麻药的分子结构是由芳香族环、氨基团和中间链三部分组成。而中间链可为酯链或酰胺链,根据中间链的不同可将局麻药分为酯类和酰胺类两类。酰胺类局麻药在肝内由线粒体P450酶代谢(N-脱烷基化和羟基化),代谢速度通常低于酯类局麻药的水解反应。肝功不全者(如肝硬化)或肝血流量减少(如充血性心力衰竭、应用β或H2受体阻滞剂)会降低代谢速度,增加血药浓度,患者易出现系统性毒性反应。酯类局麻药主要被血浆假性胆碱酯酶(Pseudocholinesterase)水解,如有先天假性胆碱酯酶(是由肝脏产生,能正确反映肝脏功能)质量异常或因肝硬化严重贫血恶病质和晚期妊赈等引起该酶量减少者,酯类局麻药的用量都应减少,另外普鲁卡因等酯类局麻药易产生过敏反应。所以临床上将局麻药分类通常采用以下两种方式: